Русское названиеПентоксифиллин
Латинское названиеPentoxifylline
Химическое название
3,7-Дигидро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1H-пурин-2,6-дион
Брутто-формулаC13H18N4O3
Фармакологическая группаАнтиагреганты
Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
Аденозинергические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS6493-05-6
Характеристика
Производное пурина. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.
ФармакологияФармакологическое действие- сосудорасширяющее, ангиопротективное, улучшающее микроциркуляцию, антиагрегационное.
Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)−3,7-диметилксантина (метаболит−1) и 1-(3-карбоксипропил)−3,7-диметилксантина (метаболит−5). Cmaxпентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм — спустя 2–4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5–8 раз. T1/2варьирует в пределах 0,5–1,5 ч. У больных с нарушением функции печени T1/2пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита−5) и с фекалиями (менее 4%).
Применение
Нарушение периферического кровообращения (в т.ч. облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно); атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия, ангионейропатия; трофические нарушения тканей (в т.ч. варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, обморожение, посттромботический синдром); нарушение мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, например снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, массивное кровотечение, обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью.
Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.
Ограничения к применению
Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек (клиренс <30 мл/мин), тяжелое нарушение функции печени, недавно перенесенное оперативное вмешательство, повышенная склонность к кровоточивости, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна, судороги, расстройства зрения, скотома; очень редко — асептический менингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, кардиалгия, аритмия, прогрессирование стенокардии, понижение АД, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Для таблеток дополнительно: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.
Взаимодействие
Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты). Может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспорины). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Сахароснижающее действие инсулина или пероральных противодиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии, необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов). У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению побочного действия теофиллина.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД, ощущение приливов, сонливость или возбуждение, нарушение сознания, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза: 600 мг/сут в 2–3 приема; по мере улучшения состояния переходят на поддерживающие дозы: по 100 мг 3 раза в сутки; курс лечения 2–3 нед и более.
В/в, в/а, в/м. Дозы и схема лечения устанавливаются индивидуально.
Меры предосторожности
Лечение следует проводить под контролем АД.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.
Год последней корректировки2009
Взаимодействия с другими действующими веществами
|
Аминофиллин*
|
Аминофиллин увеличивает (взаимно) уровень в плазме и вероятность развития токсических проявлений.
|
|
Амлодипин*
|
Амлодипин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
|
|
Атенолол*
|
Атенолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
|
|
Ацебутолол*
|
Ацебутолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
|
|
Ацетилсалициловая кислота
|
На фоне пентоксифиллина повышается риск геморрагических осложнений.
|
|
Бетаксолол*
|
Бетаксолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
|
|
Бисопролол*
|
Бисопролол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении требуется контроль АД.
|
|
Валсартан*
|
Валсартан усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется периодический контроль АД.
|
|
Варфарин*
|
На фоне пентоксифиллина усиливается эффект; при совместном назначении рекомендуется постоянный контроль ПВ.
|
|
Верапамил*
|
Верапамил усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
|
|
Гидралазин*
|
Гидралазин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
|
|
Гидрохлоротиазид*
|
Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
|
|
Далтепарин натрия*
|
На фоне пентоксифиллина усиливается эффект и возрастает опасность кровотечения.
|
|
Диклофенак*
|
На фоне пентоксифиллина повышается риск геморрагических осложнений.
|
|
Дилтиазем*
|
Дилтиазем усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении необходим контроль АД.
|
|
Дипиридамол*
|
Дипиридамол усиливает (взаимно) антиагрегационный эффект, повышает риск геморрагических осложнений.
|
|
Доксазозин*
|
Доксазозин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
|
|
Ибупрофен*
|
На фоне пентоксифиллина повышается риск геморрагических осложнений.
|
|
Индапамид*
|
Индапамид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении необходимо контролировать АД.
|
|
Индометацин*
|
На фоне пентоксифиллина усиливается снижение агрегации тромбоцитов, удлиняется ПВ и повышается риск кровотечения.
|
|
Ирбесартан*
|
Ирбесартан усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
|
|
Исрадипин*
|
Исрадипин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
|
|
Кандесартан* цилексетил
|
Кандесартан цилексетил усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется периодический контроль АД.
|
|
Каптоприл*
|
Каптоприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение требует контроля АД.
|
|
Кетопрофен*
|
На фоне пентоксифиллина усиливается антикоагулянтный эффект и возрастает риск геморрагических осложнений.
|
|
Кеторолак*
|
На фоне пентоксифиллина усиливается антикоагулянтный эффект и возрастает риск геморрагических осложнений.
|
|
Клонидин*
|
Клонидин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется периодический контроль АД.
|
|
Клопидогрел*
|
Клопидогрел усиливает (взаимно) антиагрегационный эффект, повышает риск геморрагических осложнений.
|
|
Лизиноприл*
|
Лизиноприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
|
|
Лозартан*
|
Лозартан усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется периодический контроль АД.
|
|
Мелоксикам*
|
На фоне пентоксифиллина усиливается антикоагулянтный эффект и возрастает риск геморрагических осложнений.
|
|
Метилдопа*
|
Метилдопа усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
|
|
Метопролол*
|
Метопролол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
|
|
Мефенамовая кислота*
|
На фоне пентоксифиллина усиливается антиагрегационный эффект, удлиняется ПВ и повышается риск кровотечения.
|
|
Мибефрадил*
|
Мибефрадил усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
|
|
Моэксиприл*
|
Моэксиприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение требует контроля АД.
|
|
Набуметон*
|
На фоне пентоксифиллина усиливается антиагрегационный эффект, удлиняется ПВ и повышается риск кровотечения.
|
|
Надолол*
|
Надолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
|
|
Напроксен*
|
На фоне пентоксифиллина усиливается антикоагулянтный эффект и возрастает риск геморрагических осложнений.
|
|
Натрия нитропруссид
|
Натрия нитропруссид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
|
|
Нитроглицерин
|
Нитроглицерин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение требует контроля АД.
|
|
Нифедипин*
|
Нифедипин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении требуется контроль АД.
|
|
Периндоприл*
|
Периндоприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
|
|
Пиндолол*
|
Пиндолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении необходим контроль АД.
|
|
Пироксикам*
|
На фоне пентоксифиллина усиливается антикоагулянтный эффект и возрастает риск геморрагических осложнений.
|
|
Празозин*
|
Празозин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется периодический контроль АД.
|
|
Пропранолол*
|
Пропранолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
|
|
Рамиприл*
|
Рамиприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
|
|
Резерпин*
|
Резерпин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
|
|
Рофекоксиб*
|
На фоне пентоксифиллина усиливается снижение агрегации тромбоцитов, удлиняется ПВ и повышается риск кровотечения.
|
|
Соталол*
|
Соталол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
|
|
Спираприл*
|
Спираприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
|
|
Сулиндак*
|
На фоне пентоксифиллина усиливается снижение агрегации тромбоцитов, удлиняется ПВ и повышается риск кровотечения.
|
|
Телмисартан*
|
Телмисартан усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
|
|
Теофиллин
|
Теофиллин усиливает (взаимно) эффект, повышает риск развития и выраженность побочных явлений.
|
|
Теразозин*
|
Теразозин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.
|
|
Тиклопидин*
|
Тиклопидин усиливает (взаимно) эффект, повышает риск кровотечения.
|
|
Тимолол*
|
Тимолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении необходим контроль АД.
|
|
Трандолаприл*
|
Трандолаприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
|
|
Фелодипин*
|
Фелодипин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
|
|
Фенилбутазон*
|
На фоне пентоксифиллина усиливается снижение агрегации тромбоцитов, удлиняется ПВ и повышается риск кровотечения.
|
|
Фенопрофен*
|
На фоне пентоксифиллина усиливается снижение агрегации тромбоцитов, удлиняется ПВ и повышается риск кровотечения.
|
|
Флурбипрофен*
|
На фоне пентоксифиллина усиливается антикоагулянтный эффект и возрастает риск геморрагических осложнений.
|
|
Фозиноприл*
|
Фозиноприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении необходимо контролировать АД.
|
|
Фуросемид*
|
Фуросемид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
|
|
Хлорталидон*
|
Хлорталидон усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
|
|
Целекоксиб*
|
На фоне пентоксифиллина усиливается снижение агрегации тромбоцитов, удлиняется ПВ и повышается риск кровотечения.
|
|
Циметидин*
|
Циметидин замедляет биотрансформацию, значительно увеличивает равновесную концентрацию в крови и повышает риск развития и выраженность побочных эффектов.
|
|
Эналаприл*
|
Эналаприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение требует контроля АД.
|
|
Эналаприлат*
|
Эналаприлат усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД.
|
|
Эноксапарин натрия*
|
На фоне пентоксифиллина усиливается эффект и возрастает опасность кровотечения.
|
|
Эптифибатид*
|
Эптифибатид усиливает (взаимно) эффект, повышает риск кровотечения.
|
|
Эсмолол*
|
Эсмолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение требует контроля АД.
|
|
Этодолак*
|
На фоне пентоксифиллина усиливается снижение агрегации тромбоцитов, удлиняется ПВ и повышается риск кровотечения.
|
Торговые названия препаратов с действующим веществом
| Торговое название |
Значение Индекса Вышковского |
|
Агапурин®
|
0,1271 |
|
Агапурин® 600 ретард
|
0,0206 |
|
Агапурин® ретард
|
0,0266 |
|
Агапурин® СР
|
0,0266 |
|
Арбифлекс™-100
|
0,0113 |
|
Арбифлекс™-400
|
0,01 |
|
Вазонит®
|
0,2448 |
|
Пентамон
|
0,0126 |
|
Пентилин
|
0,0639 |
|
Пентилин форте
|
0,01 |
|
Пентогексал
|
0,014 |
|
Пентоксифиллин
|
0,3067 |
|
Пентоксифиллин Риво
|
0,0246 |
|
Пентоксифиллин-Акри®
|
0,0366 |
|
Пентоксифиллин-Тева
|
0,0146 |
|
Пентоксифиллин-ФПО
|
0,0133 |
|
Пентоксифиллин-Эском
|
0,0086 |
|
Пентомер
|
0,0093 |
|
Радомин
|
0,0173 |
|
Ралофект
|
0,0113 |
|
Ралофект 300 Н
|
0,004 |
|
Тренпентал®
|
0,0226 |
|
Трентал®
|
7,3113 |
|
Трентал® 400
|
0,4185 |
|
Флекситал
|
0,0286 |
|
