Медицинская справочная
Содержание
Лекарственные средства
Лекарства по алфавиту
Действующие вещества
Фармакологические действия
Фармакологические группы
АТХ классификация
Лекарственные растения
Болезни
Болезни по алфавиту
МКБ-10
Разное
Первая помощь
Медицинские термины
Поиск
 
расширенный поиск
Прочее
Наша кнопка
       Медицинская справочная
Наши партнёры
Справочник лекарственных средств


A..Z А Б В Г Д Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э Я 

Дифенгидрамин

Русское название

Дифенгидрамин

Латинское название

Diphenhydramine

Химическое название

2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамин (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C17H21NO

Фармакологическая группа

H1-антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

58-73-1

Характеристика

Дифенгидрамина гидрохлорид — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Растворим в воде (1 г в 1 мл), в спирте (1 г в 2 мл), хлороформе (1 г в 2 мл), ацетоне (1 г в 50 мл). Очень незначительно растворим в бензоле, эфире. pH 1% водного раствора около 5,5.

Фармакология

Фармакологическое действие- антигистаминное, противоаллергическое, холинолитическое, противорвотное, седативное, снотворное, местноанестезирующее.

Блокирует гистаминовые H1-рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, т.е. понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует H3-гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное (более выражены при повторных приемах) и противорвотное действие. При парентеральном введении пациентам с дефицитом ОЦК усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин).

Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путем непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.

При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.

Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено. В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах при использовании дифенгидрамина в дозах, до 5 раз превышающих дозу для человека, не выявлено влияния на фертильность и фетотоксического действия.

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается, Cmaxдостигается через 1–4 ч. Связывание с белками плазмы — 98–99%. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая — выводится в неизмененном виде с мочой за 24 ч. T1/2составляет 1–4 ч. Хорошо распределяется в организме, проходит через ГЭБ. Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 ч, длительность действия — от 4 до 6 ч.

Применение

Крапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, в т.ч. при беременности, синдром Меньера; местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.

В виде геля: солнечные ожоги и ожоги I степени, укусы насекомых, крапивница, кожный зуд различного происхождения, зудящая экзема, ветряная оспа, аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе), контактный дерматит, вызванный соприкосновением с растениями.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности).

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.

Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и тяжелое дыхание.

Аллергические реакции: — сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают холинолитические эффекты дифенгидрамина. При совместном применении с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей — развитие судорог и летальный исход.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м, в/в, ректально, накожно, интраназально, в конъюнктивальный мешок. Внутрь взрослым — 30–50 мг 1–3 раза в сутки, для профилактики укачивания — за 30–60 мин до поездки. При бессоннице — 50 мг перед сном. Максимальная разовая доза — 100 мг, суточная — 250 мг. В/м — 10–50 мг, максимальная разовая доза — 50 мг, суточная — 150 мг, в/в капельно — 20–50 мг (в 75–100 мл изотонического раствора натрия хлорида). Детям до 1 года — внутрь, в дозе 2–5 мг, 2–5 лет — 5–15 мг, 6–12 лет — 15–30 мг на прием. Суппозитории ректально 1–2 раза в сутки (после очищения кишечника). Детям в возрасте до 3 лет — суппозитории, содержащие 5 мг дифенгидрамина, от 3 до 4 лет — 10 мг, от 5 до 7 лет — 15 мг, 8–14 лет — 20 мг. Курс лечения — 10–15 дней. Для закапывания в конъюнктивальный мешок готовят 0,2–0,5% растворы (лучше в 2% растворе борной кислоты) и инстиллируют по 1–2 капли 2–5 раз в сутки. С цел ью местной аппликации гель наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 3–4 раза в сутки, возможно также изготовление и использование 3–10% кремов или мазей. При ринитах — интраназально, в виде палочек по 50 мг.

Меры предосторожности

Не рекомендуется для п/к введения. Поскольку дифенгидрамин обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью его использовать: у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии. Антигистаминные ЛС могут снижать живость ума как и у взрослых, так и у детей, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги и смерть у младенцев и детей, особенно при передозировке. С осторожностью применяют в возрасте 60 лет и старше, т.к. более вероятно развитие головокружения, седации и гипотензии. В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Год последней корректировки

2009

Взаимодействия с другими действующими веществами

Азеластин*

Увеличивает (взаимно) эффект, снижается скорость психомоторных реакций и усиливается депримация; одновременное применение не рекомендуется.

Алпразолам*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Аминосалициловая кислота

На фоне дифенгидрамина незначительно снижается абсорбция аминосалициловой кислоты.

Буспирон*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.

Галоперидол*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Гидроксизин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.

Дикалия клоразепат*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.

Доцетаксел*

Доцетаксел не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.

Дроперидол*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Золпидем*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Кветиапин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Кетамин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Клозапин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Кодеин

Кодеин усиливает угнетение ЦНС и повышает снотворный эффект.

Лоразепам*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.

Метогекситал*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Метопролол*

На фоне дифенгидрамина (снижает активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450) незначительно уменьшается скорость биотрансформации метопролола.

Мидазолам*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Моклобемид*

Моклобемид пролонгирует и усиливает антихолинергический эффект.

Морфин

Морфин усиливает угнетение ЦНС и повышает снотворный эффект.

Оксазепам*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.

Оланзапин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Перфеназин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Прокарбазин*

Прокарбазин пролонгирует и усиливает антихолинергические эффекты дифенгидрамина.

Пропофол*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Ремифентанил*

Ремифентанил усиливает угнетение ЦНС и повышает снотворный эффект.

Рисперидон*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Селегилин*

Селегилин пролонгирует и усиливает антихолинергические эффекты.

Темазепам*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Тиоридазин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Трифлуоперазин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Фенобарбитал*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Фентанил*

Фентанил усиливает угнетение ЦНС и повышает снотворный эффект.

Флуразепам*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Флуфеназин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Хлордиазепоксид*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.

Хлорпромазин*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Хлорпротиксен*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Энфлуран*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Эстазолам*

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.

Этанол

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название Значение Индекса Вышковского
Аллергин0,0233
Димедрол0,2535
Димедрол 1% для инъекций0,0645
Димедрол буфус0,0067
Димедрол-Виал0,0186
Димедрол-УБФ0,0173
Димедрола раствор для инъекций 1%0,0419
Димедрола таблетки0,0758
Димедрола таблетки для детей 0,02 г0,0239
Псило-бальзам®0,3153

Copyright © 2012, firstest&virusnjk
Яндекс.Метрика