Русское названиеЗидовудин
Латинское названиеZidovudine
Химическое название
3'-Азидо-3'-дезокситимидин
Брутто-формулаC10H13N5O4
Фармакологическая группаСредства для лечения ВИЧ-инфекции
Нозологическая классификация (МКБ-10)B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]
Код CAS30516-87-1
Характеристика
Кристаллический порошок от белого до бежевого цвета, без запаха. Растворимость в воде при 25 °C составляет 20,1 мг/мл.
ФармакологияФармакологическое действие- противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ.
Действует на вирусную ДНК-полимеразу (обратную транскриптазу), нарушая синтез вирусной ДНК и снижая репликацию вирусов. Обратная транскриптаза ВИЧ в 20–30 раз более чувствительна к ингибирующему действию зидовудина, чем полимераза клеток млекопитающих. Хорошо всасывается в кишечнике и проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая цереброспинальную, где его концентрация достигает около 60% от содержания в сыворотке. T1/2из плазмы — 1,1 ч, активной формы в клетке — 3 ч. 15–20% зидовудина экскретируется в неизмененном виде с мочой, 75% метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и последующим выведением через почки. Зидовудин продлевает жизнь ВИЧ-инфицированных пациентов, снижает частоту и тяжесть инфекционных заболеваний, вызываемых условнопатогенными микроорганизмами.
Применение
Ранние (с числом клеток T4менее 500/мм3) и поздние стадии ВИЧ-инфекции, профилактика трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная нейтропения, гипохромная анемия. Миопатия, гепатомегалия с жировой дистрофией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия
Миелосупрессия (анемия, нейтропения, лейкопения), анорексия, рвота, боль в животе, диспепсия, повышение температуры тела, головная боль, бессонница, слабость, парестезия, миалгия, сыпь.
Взаимодействие
Увеличивает концентрацию флуконазола. Ганцикловир и цитостатики повышают риск гематологических нарушений. Уровень зидовудина в организме нарастает на фоне пробенецида (блокада мочевой экскреции).
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым, начальная доза — по 200 мг каждые 4 ч (1200 мг/сут). Диапазон дозировок — 500–1500 мг/сут. Поддерживающая доза — 1000 мг в день в 4–5 приемов.
Меры предосторожности
Рекомендуется проводить исследование крови каждые 2 нед в течение первых 3 мес лечения, а затем — не реже 1 раза в месяц (особенно у больных с нарушениями функции костного мозга). В случае ухудшения гематологических показателей требуется редукция дозы или прекращение лечения.
Год последней корректировки1999
Взаимодействия с другими действующими веществами
Абакавир*
|
Абакавир снижает (на 20%) Cmax, не изменяя AUC.
|
Азитромицин*
|
Азитромицин не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.
|
Ганцикловир*
|
Ганцикловир повышает (взаимно) риск гематологических нарушений (цитопения).
|
Рибавирин*
|
Совместное применение может привести к увеличению концентрации ВИЧ в плазме крови.
|
Рифампицин*
|
Рифампицин ускоряет биотрансформацию зидовудина и снижает его концентрацию в тканях.
|
Ставудин*
|
На фоне зидовудина конкурентно ингибируется внутриклеточное фосфорилирование (блокируется образование активного метаболита); одновременное применение не рекомендуется.
|
Флуконазол*
|
Флуконазол блокирует биотрансформацию и увеличивает (взаимно) плазменную концентрацию.
|
Торговые названия препаратов с действующим веществом
|