Действующее веществоИпидакрин* (Ipidacrine*)
Последняя актуализация описания производителем20.09.2011
Латинское названиеAxamon
АТХN07AA Антихолинэстеразные средства
Фармакологическая группа
Состав и форма выпуска
Таблетки |
1 табл. |
активное вещество: |
|
ипидакрина гидрохлорида моногидрат (Аксамон) |
20 мг |
(в пересчете на ипидакрина гидрохлорид) |
|
вспомогательные вещества: лудипресс (лактозы моногидрат 93%, повидон 3,5%, кросповидон 3,5%) — 65 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 14 мг; кальция стеарат — 1 мг |
|
в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок или в банках темного стекла с винтовой горловиной, укупоренных крышками пластмассовыми навинчиваемыми, или полимерных с крышкой по 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Описание лекарственной формы
Круглые плоские таблетки белого цвета с фаской.
Фармакологическое действиеФармакологическое действие- антихолинэстеразное, стимулирующее нервно-мышечную передачу.
Фармакокинетика
Препарат быстро всасывается после введения внутрь. Cmaxв крови достигается через 25–30 мин после приема внутрь малых доз и через 1 ч после дозы 10 мг/кг. Аксамон быстро проникает из крови в ткани и после достижения равновесного состояния в сыворотке крови остается около 2% препарата. T1/2составляет 0,7 ч. Около 40–55% препарата связывается с белками сыворотки крови. При введении внутрь Аксамон абсорбируется преимущественно из двенадцатиперстной кишки, в меньшей степени — из тонкой и подвздошной кишок, только 3% дозы всасывается в желудке. Частично биотрансформируется и элиминируется из организма при участии почечных и внепочечных (секреция с желчью) механизмов. Экскреция препарата почками происходит в основном за счет секреции в канальцах и лишь 1/3 препарата выводится клубочковой фильтрацией. Только 3,7% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Аксамон — обратимый ингибитор холинэстеразы. Вследствие блокады холинэстеразы усиливает действие ацетилхолина на м- (активируется фосфолипаза) и н- (усиливается ток ионов Na+в клетку) холинорецепторы. Стимулирует проведение импульса в ЦНС. Приводит к улучшению мнестических функций. Улучшает проводимость в периферической нервной системе и стимулирует нервно-мышечную передачу. Аксамон усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина, адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина и сократимость гладкомышечных органов.
Показания
заболевания периферической нервной системы (невриты, полиневриты и полинейропатии, полирадикулонейропатии);
бульбарные параличи и парезы;
органические поражения ЦНС, сопровождающиеся двигательными нарушениями (в восстановительном периоде);
миастения и различные миастенические синдромы;
комплексная терапия демиелинизирующих заболеваний;
болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа;
атония кишечника.
Противопоказания
гиперчувствительность;
эпилепсия;
экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
стенокардия;
выраженная брадикардия;
бронхиальная астма;
склонность к вестибулярным расстройствам;
беременность;
период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Препарат хорошо переносится, побочные эффекты возникают редко (в 6,5% случаев), слабо выражены и, как правило, не требуют отмены препарата.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, желтуха.
Со стороны нервной системы: головокружение (после повторного введения), атаксия.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь.
Прочие: бронхоспазм, брадикардия.
Взаимодействие
Усиливает седативное действие средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. алкоголя, действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметиков.
На фоне других холиномиметических средств увеличивается риск холинергического криза у больных миастенией.
Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию.
Ослабляет действие местных анестетиков, антибиотиков.
Атропин и метоциния йодид уменьшают выраженность симптомов передозировки.
Передозировка
Лечение: при относительной передозировке Аксамона — отмена препарата, назначение м-холиноблокаторов (атропина сульфат, циклодол).
Способ применения и дозы
Внутрь. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы, миастения, миастенический синдром: 10–20 мг 1–3 раза в день. Курс лечения — от 1 до 2 мес. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1–2 мес.
Болезнь Альцгеймера, энцефалопатии, восстановительный период органических заболеваний ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями, в т.ч. бульбарными параличами и парезами: суточная доза подбирается индивидуально, обычно по 10–20 мг 2–3 раза в день.
При демиелинизирующих поражениях нервной системы дозу можно увеличить до 20–40 мг 5–6 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 200 мг.
Если один из приемов был пропущен, то в следующий прием принимается обычная доза препарата.
Меры предосторожности
С осторожностью следует назначать при язвенной болезни желудка, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы; необходимо учитывать способность препарата повышать тонус матки.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Во время лечения препаратом необходимо отказаться от приема алкоголя.
Производитель
ООО «ПИК-ФАРМА», произведено ФГУП «ЦНКБ», Россия.
ООО «ПИК-ФАРМА», произведено ЗАО «ОХФК», Россия.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия храненияСписок А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности3 года.
|