Иксел

Действующее вещество

Последняя актуализация описания производителем

Латинское название

АТХ

Фармакологическая группа

• Антидепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• F31 Биполярное аффективное расстройство
• F32 Депрессивный эпизод
• F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
• F34.8 Другие устойчивые расстройства настроения [аффективные]

Состав и форма выпуска

в блистере 14 шт.; в коробке 2 или 4 блистера.

в блистере 14 шт.; в коробке 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Капсулы 25 мг: желатиновые капсулы, размер №4. Крышечка оранжево-розового цвета с черным оттиском «IXEL». Корпус оранжево-розового цвета с черным оттиском «25».

Капсулы 50 мг: желатиновые капсулы, размер №3. Крышечка оранжево-розового цвета с черным оттиском «IXEL». Корпус желто-оранжевого (ржавчины) цвета с черным осевым оттиском «50».

Содержимое капсул для обеих дозировок: порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь Икселхорошо всасывается. Биодоступность препарата составляет около 85% и не зависит от характера и режима питания. С_maxв плазме крови достигается приблизительно через 2 ч после приема препарата. После повторных приемов препарата равновесное состояние достигается через 2–3 дня. Связывание с белками плазмы составляет около 13% и не сопровождается насыщением.

Метаболизм Икселаограничивается, главным образом, конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Активного метаболита не существует.

Т_1/2препарата составляет 8 ч. Выводится преимущественно почками (около 90% введенной дозы).

Полностью препарат выводится из организма в течение 2–3 дней.

Фармакодинамика

Антидепрессант широкого спектра действия, является селективным ингибитором обратного захвата моноаминов (норадреналина и серотонина).

Иксел не связывается с м-холинорецепторами, α₁- адренорецепторами и гистаминовыми H₁-рецепторами, а также D₁- и D₂-допаминэргическими, бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами. Не обладает седативным эффектом, физиологически улучшает ночной сон и негативно не влияет на познавательные функции. Икселне оказывает влияния на проводящую систему сердца и АД, что особенно важно для пожилых пациентов, постоянно принимающих кардиотропные препараты.

Показания

Депрессивные расстройства различной степени тяжести.

Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

гиперчувствительность к милнаципрану;

возраст до 15 лет (ввиду отсутствия клинических данных);

одновременное назначение неселективных и селективных ингибиторов МАО типа В, а также суматриптана.

Препарат не рекомендуется использовать:

одновременно с адреналином, норадреналином, клонидином и его дериватами;

с селективными ингибиторами МАО типа А, дигоксином;

при наличии обструкции мочевыводящих путей (главным образом при гиперплазии предстательной железы);

при беременности и лактации.

С осторожностью:

закрытоугольная глаукома;

эпилепсия.

Побочные действия

Побочное действие Икселаотмечается редко, преимущественно в течение первых двух недель лечения, и выражено незначительно. Обычно побочные эффекты самостоятельно купируются по мере регрессии депрессивной симптоматики и не требуют прекращения лечения. К наиболее распространенным побочным эффектам относятся — чувство тревоги, головокружение, усиление потоотделения, приливы, затрудненное мочеиспускание. Реже отмечаются тошнота, рвота, сухость во рту, запоры, тремор, сердцебиение, головная боль, сыпь. В редких случаях может развиться серотонинергический синдром, а также умеренное повышение активности трансаминаз без каких-либо клинических проявлений. Уменьшить выраженность и число побочных эффектов можно при постепенном наращивании доз препарата в процессе лечения.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации:

- с неселективными (ипрониазидом) и селективными ингибиторами МАО типа В (селегилин);

- с суматриптаном ввиду риска развития серотонинергического синдрома, артериальной гипертензии и коронароспазма.

Минимальный интервал времени после окончания лечения перечисленными препаратами и назначением Иксела — 2 нед.

Нерекомендуемые комбинации:

- с адреналином и норадреналином из-за риска артериальной гипертензии и аритмии;

- с клонидином и родственными соединениями ввиду уменьшения их гипотензивного эффекта;

- с дигоксином (особенно при парентеральном введении) ввиду риска развития тахикардии и артериальной гипертензии;

- с селективными ингибиторами МАО типа А (моклобемид, толоксатон) ввиду риска развития серотонинергического синдрома.

Комбинации, требующие осторожности при использовании:

- с адреналином и норадреналином в случае местной анестезии (дозы не должны превышать 0,1 мг за 10 мин или 0,3 мг за 1 ч);

- с препаратами лития из-за риска развития серотонинергического синдрома.

Передозировка

Симптомы: при случайном увеличении дозы Икселаодним из первых симптомов появляются: тошнота, рвота, потливость и запоры. При передозировке, превышающей 800–1000 мг, — рвота, затруднение дыхания, тахикардия. После приема чрезмерно высокой дозы (1900–2800 мг милнаципрана) в сочетании с другими психотропными препаратами (чаще всего бензодиазепинами) к описанным выше симптомам добавляются сонливость, гиперкапния, нарушения сознания.

Проявлений кардиотоксичности, как и летальных исходов, при передозировках Икселане отмечено. Специфического антидота милнаципрана не существует.

Лечение: на первом этапе — промывание желудка с последующей симптоматической терапией. Рекомендуется также наблюдение за состоянием пациента не менее суток.

Способ применения и дозы

Внутрь, в первой половине дня, желательно во время еды. Средняя суточная доза препарата у взрослых составляет 100 мг. Суточную дозу следует назначать в 2 приема. В зависимости от выраженности симптоматики доза препарата может быть увеличена до 250 мг/сут. Пациентам с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 10–50 мл/мин) рекомендуется снижение суточной дозы в зависимости от Cl креатинина. Длительность применения препарата устанавливают индивидуально.

Меры предосторожности

Икселследует с особой осторожностью применять у пациентов с аденомой предстательной железы, при эпилептических припадках в анамнезе и у пациентов с артериальной гипертензией или кардиомиопатией (в связи с незначительным увеличением частоты сердечных сокращений).

Особые указания

Икселможно назначать не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Кроме того, период времени с момента прекращения приема Икселадо начала терапии ингибиторами МАО должен быть не менее 7 дней.

В период лечения рекомендуется не допускать употребление алкоголя.

В период лечения следует также воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Условия хранения

Срок годности