Амелотекс

Действующее вещество

Последняя актуализация описания производителем

Латинское название

АТХ

Фармакологическая группа

• НПВС — Оксикамы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
• M13.9 Артрит неуточненный
• M19.9 Артроз неуточненный
• M25.5 Боль в суставе
• M45 Анкилозирующий спондилит

Состав и форма выпуска

в ампулах по 1,5 мл, в контурной ячейковой упаковке 3 или 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Раствор для в/м введения: прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Таблетки 7,5 мг: круглые, двояковыпуклые, бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета; допускается наличие мраморности и легкой шероховатости.

Таблетки 15 мг: круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета; допускается наличие мраморности и легкой шероховатости.

Характеристика

НПВС. Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность — высокая и составляет 89%. Одновременный прием пищи или антацидов не влияет на всасывание препарата. Связывание с белками плазмы — 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Постоянная концентрация в плазме крови достигается через 3–5 дней. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от максимальной концентрации в плазме.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T_1/2мелоксикама — 15–20 ч. Плазменный Cl — в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Фармакодинамика

Селективно ингибирует ферментативную активность ЦОГ-2. Подавляет синтез ПГ в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Показания

ревматоидный артрит;

остеоартроз;

анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);

воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

некомпенсированная сердечная недостаточность;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);

цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 15 лет.

C осторожностью — для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу по возможности более коротким курсом при ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, Cl креатинина <60 мл/мин, анамнестических данных о язвенном поражении ЖКТ, наличии инфекции Helicobacter pylori, в пожилом возрасте, при длительном использовании НПВС, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях, сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запор или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, эзофагит, гастрит, колит, перфорация органов ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), гепатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, головная боль, шум в ушах, спутанность сознания, сонливость, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, повышение АД, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови. В редких случаях — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения.

Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.

Дополнительно для раствора для в/м введения.

Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.

Взаимодействие

При одновременном применении с другими НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

Увеличивает концентрацию лития в плазме; снижает эффективность внутриматочных контрацептивов, гипотензивных ЛС.

Непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов и антагонистов нет.

Способ применения и дозы

Раствор для в/м введения.

В/м, глубоко — по 7,5–15 мг 1 раз в сутки. При незначительном или умеренном снижении функции почек (Cl креатинина >25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов — 7,5 мг/сут.

Максимальная суточная доза — 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе — 7,5 мг.

Таблетки.

Внутрь, во время еды.

При ревматоидном артрите — по 15 мг/сут. При достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

При остеоартрозе суточная доза — 7,5 мг/сут, при необходимости дозу повышают до 15 мг/сут.

При анкилозирующем спондилите — в дозе 15 мг/сут.

Максимальная суточная доза — 15 мг.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата Амелотекcне должна превышать 7,5 мг. У пациентов с небольшим или умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина >25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

Особые указания

При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. У больных с уменьшением ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, хирургические операции) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты. У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно появление головокружения и сонливости).

Условия хранения

Срок годности