Действующее веществоТиоктовая кислота (Thioctic acid)
Последняя актуализация описания производителем23.09.2011
Латинское названиеespa-lipon
АТХA05BA Препараты для лечения заболеваний печени
Фармакологические группы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- G62.1 Алкогольная полинейропатия
- G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)
Состав и форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий |
1 мл |
этилендиаминовая соль альфа-липоевой кислоты |
32,3 мг |
(соответствует 25 мг тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты) |
|
вспомогательные вещества: вода для инъекций |
|
в ампулах темного стекла по 12 или 24 мл; в упаковке контурной ячейковой 5ампул; в пачке картонной 1 (амп. по 24 мл) или 2 (амп. по 12 мл) упаковки.
Таблетки, покрытые оболочкой |
1 табл. |
альфа-липоевая кислота |
200 мг |
|
600 мг |
вспомогательные вещества: моногидрат лактозы; повидон; МКЦ; порошок целлюлозы; кремния диоксид коллоидный; кремния диоксид; натрия карбоксиметилкрахмал; магния стеарат |
|
состав оболочки: гипромеллоза; макроголь 6000; тальк; двуокись титана Е 171; хинолиновый желтый Е 104 |
|
в блистере 25 или 30 шт. (200 мг); в коробке 1 блистер по 30 шт. или 4 блистера по 25 шт. или в блистере по 10 шт.; в коробке 3, 6, 10 блистеров.
Описание лекарственной формы
Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.
Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг: двояковыпуклые, круглые, покрытые оболочкой желтого цвета.
Таблетки, покрытые оболочкой, 600 мг: двояковыпуклые, продолговатые, покрытые оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне.
Фармакологическое действиеФармакологическое действие- гепатопротективное, дезинтоксикационное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, нормализующее липидный и углеводный обмен.
Фармакокинетика
При в/в введении Cmaxсоставляет 25–38 мкг/мл, время ее достижения — 10–11 мин, AUC — около 5 мкг ч/мл.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ (прием с пищей снижает всасывание). Время достижения Cmax — 25–40 мин.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Биодоступность — 30%.
Объем распределения — около 450 мл/кг. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). T1/2 — 20–50 мин.
Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин.
Фармакодинамика
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.
Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.
Показания
диабетическая полинейропатия;
алкогольная полинейропатия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены);
беременность;
период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
наследственная непереносимость галактозы;
дефицит лактазы;
глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Побочные действия
Возможно развитие аллергических реакций (крапивница, системные аллергические реакции — вплоть до развития анафилактического шока), гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
При приеме внутрь возможны диспепсические явления, в т.ч. тошнота, изжога, рвота.
При в/в введении очень редко — судороги; диплопия; точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; тромбоцитопатия; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит; при быстром введении — повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове); затруднение дыхания.
Взаимодействие
При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота образует с молекулами сахара (например раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения, следовательно, несовместима с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), взаимодействующими с дисульфидными и SH-группами.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота (в виде раствора для инфузий) приводит к снижению эффекта цисплатина.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы
В/в (в виде инфузий); внутрь, за 30 мин до приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Раствор для инфузий готовят из концентрата путем разведения в изотоническом растворе хлорида натрия.
Тяжелые формы диабетической или алкогольной полинейропатии. 1 раз в сутки в виде в/в капельных инфузий 24 мл раствора в 250 мл изотонического раствора хлорида натрия (что соответствует 600 мг альфа-липоевой кислоты в сутки). Препарат рекомендуется применять в течение 2–4 нед. Растворы для инфузий следует вводить в течение 50 мин.
Приготовленные растворы необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать максимально в течение 6 ч после приготовления.
Далее следует перейти на поддерживающую терапию в форме таблеток в дозе 400–600 мг/сут. Минимальный срок лечения таблетками — 3 мес.
При отсутствии других назначений рекомендуется принимать по 1 табл. по 600 мг, либо по 2–3 табл. по 200 мг, что соответствует 400–600 мг тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты в сутки.
В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются лечащим врачом.
Особые указания
У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств.
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, т.к. терапевтический эффект тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты ослабляется при воздействии алкоголя.
Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности3 года.
|